ב-15 באפריל 2025, הודיעה InnoCare Pharma כי המרכז להערכת תרופות (CDE) של מינהל המוצרים הרפואיים הלאומי של סין (NMPA) קיבל בקשה לתרופה חדשה (NDA) עבור מעכב הפאן-TRK מהדור החדש שלה, זורלטרקטיניב (ICP-723), לטיפול בחולים בוגרים ומתבגרים (בני 12 עד 18) עם גידולים מוצקים מתקדמים המכילים איחוי גנים של NTRK.
גנים של איחוי NTRK מופיעים בסוגים שונים של גידולים במבוגרים ובילדים. בכמה גידולים נדירים, כגון קרצינומה של בלוטות הרוק, סרטן שד הפרשה ופיברוסרקומה בתינוקות, שכיחות איחוי הגנים של NTRK עולה על 90% [1]. ההערכה היא כי ישנם כ-6,500 מקרים חדשים של גידולים מוצקים חיוביים לאיחוי NTRK המאובחנים בסין מדי שנה. ישנם צרכים קליניים בלתי מסופקים ביותר בתחום זה עקב היעדר אפשרויות טיפול יעילות.
זורלטרקטיניב הוא מעכב TRK חדשני מהדור הבא שפותח לאחרונה, שהראה פעילות כנגד TRK WT וקינאזות מוטנטיות.
כתב העת הבריטי לסרטן, חלק מכתב העת המדעי המוביל Nature, פרסם מאמר שכותרתו "זורלטרקטינב הוא מעכב TRK מהדור הבא עם פעילות תוך גולגולתית חזקה כנגד גידולים חיוביים ל-NTRK עם עמידות במטרה לחומרים מהדור הראשון". כתב העת סיכם כי זורלטרקטינב הוא מעכב TRK חדשני ועוצמתי ביותר מהדור הבא עם חדירה מוחית גבוהה יותר in vivo ופעילות תוך גולגולתית חזקה יותר מחומרים אחרים מהדור הבא.
המאמר ציין כי זורלטרקטינב (zurletrectinib) הראה עוצמה חזקה כנגד קינאזות TRKA, TRKB ו-TRKC WT, כמו גם כנגד מוטציות עמידות נרכשות TRKA G595R ו-TRKA G667C. זורלטרקטינב היה פעיל יותר ממעכבי TRK אחרים מהדור הראשון (larotrectinib) והדור הבא (selitrectinib ו-repotrectinib) שאושרו על ידי ה-FDA או שנבדקו קלינית, כנגד רוב מוטציות העמידות למעכבי TRK. באופן דומה, זורלטרקטינב (1 מ"ג/ק"ג פעמיים ביום) עיכב את צמיחת הגידול במודלים של שתלים שמקורם בתאי NTRK חיוביים לאיחוי במינון נמוך פי 30 בהשוואה לסליטרקטיניב.
המאמר הראה עוד כי במחקר פרמקוקינטי של חדירה של מערכת העצבים המרכזית (CNS) בחולדות SD, זורלטרקטינב הראה יכולת משופרת לחדור את מחסום הדם-מוח, והגיע למוח בצורה יעילה יותר מאשר סליטרקטיניב ורפוטרקטיניב. החדירה המוגברת של זורלטרקטינב למוח תורגמה גם לפעילות משופרת נגד גידולים. במודל קסנוגרפט של גליומה אורתופית של עכבר הנושא את מוטציית העמידות ל-TRKA G598R/G670A, זורלטרקטינב (15 מ"ג/ק"ג) שיפר משמעותית את הישרדותם של עכברים בעלי גליומות אורתופיות חיוביות לאיחוי NTRK, מוטנטיות ב-TRK (הישרדות חציונית = 41.5, 66.5 ו-104 ימים עבור סליטרקטיניב, רפוטרקטינב וזורלטרקטינב בהתאמה; P < 0.05), והראה יעילות עדיפה בהשוואה לרפוטרקטינב (15 מ"ג/ק"ג) וסליטרקטיניב (30 מ"ג/ק"ג) (P=0.0384 ו-0.0022, בהתאמה), עם פרופיל בטיחות מצוין.
נכון לעכשיו, עדיין מתקיימים ניסויים קליניים רבים של טכנולוגיות חדשות נגד סרטן בסין המחפשות מטופלים. לייעוץ בנוגע לתרופות וטכנולוגיות חדשות, ניתן ליצור קשר עם המחלקה הבינלאומית של בית החולים האונקולוגי של אזור בייג'ינג דרום.
מספר טלפון: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
זמן פרסום: 17 באפריל 2025